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项目成果简介:邻氨基苯甲酸及其衍生物为原料,与甲酰胺.硫代乙酰胺.胍等物质反应,一步合成2-取代喹唑啉酮及其衍生物,简化生产过程,降低成本。
项目背景:喹唑啉酮及其衍生物是天然产物中的一类重要化合物,从植物.动物和微生物里提取出的生物碱中,许多含有喹唑啉酮的结构,天然产物在药学领域有着广泛的应用,例如可作为催眠药.止痛药.抗肿瘤药以及抗糖尿病药物。喹唑啉酮还是精细化工和医药合成的重要中间体,如4-氨基喹啉唑是一系列药物[如吉非替尼(Gefitinib).厄洛替尼(Erlotinib)]的基本骨架。