项目成果简介:采用7-ACA.糠酰氯和AE-活性酯为基础原料合成了头孢噻呋。首先糠酰氯和硫氢化钠在温和的条件下反应制备了高纯度的呋喃-2-甲硫羟酸，呋喃-2-甲硫羟酸和7-ACA反应得到了7-氨基头孢噻呋，然后与AE-活性酯反应得到了头孢噻呋。整个反应条件温和，没有深冷.高温和高压等苛刻的条件。反应中使用的有机溶剂均为常规溶剂，不存在高毒和腐蚀性大的原料。其中7-氨基头孢噻呋和头孢噻呋的合成步骤均具有独创性，均已申请了发明专利。

项目背景:头孢噻呋动物专用药物，为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。头孢噻呋钠是PharmaciaUpjohn公司开发的头孢菌素类兽药。其作用机理是作用于细菌转肽酶而阻断细胞壁的合成，呈现杀菌作用，用于治疗和控制牲畜细菌性肠道和呼吸道感染。头孢类药物的特点是结构不稳定，合成难度大。在合成头孢噻肟钠和头孢曲松钠的基础上，针对头孢噻呋的结构特点，在关键中间体7-氨基头孢噻呋的合成中采用新型催化技术，高纯度.高收率的合成了这一关键中间体，本步收率在95%以上，为头孢噻呋生产降低成本起到了关键作用。

关键技术和创新点:采用新型催化技术，提高了关键中间体7-氨基头孢噻呋的收率和纯度，降低了生产成本。在用7-氨基头孢噻呋制备头孢噻呋的过程中，采用新型的纯化技术得到了高纯度的产品，为生产后继产品盐酸头孢噻呋和头孢噻呋钠打下了基础。7-氨基头孢噻呋和头孢噻呋的合成方法均已申请了发明专利。