项目成果简介：以α-氯丙酰甘氨酸为原料,首先通过硫化钠与硫反应制得二硫代试剂二硫化钠，用Na2CO3处理α-氯丙酰甘氨酸制得相应的盐，再将二硫化钠加入其中生成二硫键。接着用锌粉还原，重结晶得到原料药物硫普罗宁，总收率在35%以上。

项目背景：硫普罗宁（Tiopronin）为甘氨酸衍生物。本品具有降低肝细胞或线粒体ATP酶的活性，提高细胞ATP含量，恢复电子传递功能；抑制肝细胞粒体过氧化脂质体的形成，保护肝细胞膜，促进肝细胞的修复再生；参与肝细胞蛋白质.糖代谢，维持肝细胞内谷胱甘肽含量，以及加速乙醇在体内的排泄，防止甘油三酯在体内积聚等多方面的药效学作用。该药能全面.明显改善病毒性肝炎.酒精性肝损伤的肝功能指标及有关症状，具有疗效确切.安全可靠等特点。临床上主要用于治疗：病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物性肝炎，重金属中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；降低放疗.化疗的毒副作用，升高白细胞并加速肝细胞的恢复，降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生，并能预防放疗所致二次肿瘤的发生；对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著疗效。

文献报道本产品的生产周期比较长，特别是一些关键反应步骤，反应时间长达12小时以上。我们通过革新一些繁琐的步骤和条件，缩短了反应时间，完善了工艺，更加适合工业化生产。产品的总收率达到40%以上。

关键技术和创新点：主要对二硫健的形成和还原等步骤进行了革新，采用合适的工艺条件，缩短了反应的时间，提高了反应的转化率。工艺已通过了中试，具备了工业化生产的条件。